Cisplatin

The Penicillin of Cancer

Cisplatino


El cisplatino es un fármaco de quimioterapia que se usa para el tratamiento del cáncer, incluyendo: sarcoma, cáncer de pulmón microcítico, tumores de células germinales, linfoma, y cáncer de ovario. Aunque a menudo se lo considera un agente alquilante, no contiene grupos alquilos y no induce reacciones de alquilación, por lo que es designado propiamente como un fármaco similar a los alquilantes. El cisplatino se basa en el platino, y fue la primera medicina desarrollada dentro de esta clase de fármacos. Otros fármacos de esta clase incluyen el carboplatino, un fármaco con menos y más benignos efectos secundarios, introducido en la década de 1980, y el oxaliplatino, un fármaco que forma parte del régimen FOLFOX para el tratamiento del cáncer de colon y recto. Los otros nombres del cisplatino son: DDP, cisplatino (o cis-platino II) y cis-diaminodicloroplatino(II) (CDDP).

El cisplatino se sintetizó por primera vez a mediados del siglo XIX, y es conocido también como cloruro de Peyrone (fue descubierto por Michel Peyrone). No fue hasta la década de 1960 cuando los científicos empezaron a interesarse en sus efectos biológicos, y se usó en ensayos clínicos para la terapia del cáncer en 1971. A fines de los 70 ya era ampliamente usado y todavía hoy se lo utiliza a pesar de los numerosos medicamentos de quimioterapia desarrollados en las últimas décadas.

El cisplatino no tiene patente. Esto significa que ninguna compañía tiene el derecho exclusivo para su fabricación y cualquier compañía con credibilidad puede fabricarlo (sujetas a las normativas de seguridad aprobadas por los gobiernos). La Bristol-Myers Squibb fue regulada por la Federal Trade Commission (Comisión Federal de Comercio) en el 2003 por cargos en su estrategia anticompetitiva de mantener el precio del cisplatino alto. La Bristol-Myers Squibb vende el cisplatino bajo la marca de Platinol®.

Su número CAS (Chemical Abstract Service) es 15663-27-1. La fórmula química es Pt(NH3)2Cl2. Su peso molecular es 300.045. El cisplatino es soluble en agua y se administra bajo su forma acuosa.

La penicilina del cáncer

Al cisplatino se le llama la “penicilina del cáncer” porque se usa ampliamente y fue el primer gran fármaco de quimioterapia. El cisplatino también juega un papel importante en la historia de la química. Sintetizado por primera vez en el siglo XIX, mucho tiempo antes de que nadie pensara en usarlo contra el cáncer, el cisplatino es un compuesto químico perseguido por los químicos para demostrar su pericia en la síntesis inorgánica. La forma y los símbolos de esta molécula, tal como se la representa en la iconografía esta disciplina, es estéticamente agradable, lo que constituye una razón más para que a la gente le guste hablar del cisplatino.

El cisplatino es una molécula simple – solo once átomos. Los farmacéuticos son conocidos por exclamar – ¡dios mío!¡ qué molécula tan pequeña! Esta molécula es sin duda diferente a la de los grandes compuestos biológicos que están siendo introducidos en el arsenal de los oncólogos en los últimos años.

Los nuevos fármacos para quimioterapia han entrado en escena en las últimas décadas, pero el cisplatino aun se usa ampliamente. Aun cuando no es el único o el principal fármaco que se da al paciente con cáncer, puede ser parte importante de un régimen de quimioterapia combinada.

Si se observan los tratamientos administrados a los pacientes y se puede ver que con frecuencia el cisplatino es uno de los fármacos más usados.

Incluso con el advenimiento de las terapias llamadas selectivas en los últimos diez años, el cisplatino sigue siendo muy usado.

Es venenoso, por supuesto, pero esto no significa que no sea útil en el tratamiento de la enfermedad bajo la dirección de un médico. Los efectos secundarios pueden ser serios –varían de paciente a paciente – pero cientos de miles de personas han recibido cisplatino y la comunidad médica ha aprendido a manejarlo.

A ESCALA MOLECULAR

La forma en la que el cisplatino opera es formando un complejo de platino dentro de la célula, el cual que se une al ADN y forma enlaces cruzados con este. Cuando el ADN se reticula de este modo, provoca apoptosis celular, o muerte celular sistemática. Uno de los métodos por los que la reticulación del ADN causa la apoptosis celular es dañando el ADN, de modo que los mecanismo reparadores del ADN son activados, y cuando estos no pueden salvar la célula, se desencadena la muerte celular.

El cisplatino se administra con frecuencia como parte de un régimen de combinación de quimioterapia junto con otros fármacos. Y, a pesar de que es un fármaco "viejo" como agente de quimioterapia (ha sido utilizado por décadas), este se encuentra aún en uso, especialmente por su sinergia con otros agentes. Por ejemplo, un reciente estudio mostró que el anticuerpo monoclonal Erbitux (cetuximab) administrado junto con cisplatino es efectivo en pacientes con cáncer de cabeza y cuello.

Tratamiento con el cisplatin

Efectos secundarios del cisplatino